информация за медицински специалисти!

източник: списание стинг, бр.67/юли 2009 

материалът се публикува със съдействието на novartis pharma.коментираме с д-р стефка безлова, brand manager, novartis pharma services inc. някои въпроси, свързани с това ново лекарство

защо съвременната кардиология има нужда от нов антихипертензивен медикамент?

артериалната хипертония представлява една от основните причини за сърдечносъдовата заболеваемост и смъртност и появата на сърдечносъдови усложнения (инфаркти, инсулти, сърдечна недостатъчност). въпреки че съществуват повече от 6 класа антихипертензивни лекарства, с различни механизми на действие, контролът на хипертонията е незадоволителен. именно по тази причина, тъй като наличните терапевтични схеми не могат да спрат развитието на болестта, интензивно се търсят нови терапевтични възможности. в този смисълв rasilez®  (аliskiren) се явява една нова алтернатива.

какъв е механизъмът на действие на rasilez® (аliskiren)?

rasilez® дава началото нов антихипертензивен клас - директни ренинови инхибитори (дри) - с нов и пръв по рода си начин на действие. както самото наименование подсказва, той блокира ренина, който е първото скорост лимитиращо стъпало в каскадата на ренин - ангиотензин алдостероновата система (раас). инхибирайки каталитичния му център, rasilez® предотвратява преобразуването на ангиотензиногена в ангиотензин i, чрез което се намалява субстрата за образуване на ангиотензин ii. (намаляване продукцията на ангиотензин ii е основна задача на асе-инхибиторите.)

какво представлява aliskiren?

той представлява непептидно пиперидиново производно, получено чрез молекулярно моделиране на аналози на ангиотензиногена. той е изключително мощен конкурентен инхибитор на ренина и се свързва с висок афинитет (iс50 - 0.6 nmol/l) с активния му център. поради високата си специфичност той има 10 000 пъти по-малък афинитет към сходните аспартат-пептидази. тази висока специфичност към ренина прави малко вероятна появата на нежелани реакции от взаимодействие с други ензими в организма. високото молекулно тегло на алискирен все още води до ниска бионаличност (2,7 %), но тъй като абсорбираните количества се метаболизират в много ниска степен и се екскретират бавно, плазменият му полуживот е доста продължителен - от 24 до 40 часа. това определя и еднократния прием. rasilez® спечели 1-ва награда на wallstreet journal за иновация в годината, когато за първи път излезе на пазара - 2007 г.

как се използва rasilez® ?

rasilez® може да се използва самостоятелно и в комбинирация с всички антихипертензивни лекарства.  в какви дозировки се намира на българския пазар? 

rasilez® е в опаковки от 28 таблетки от 150 mg и 300 mg и се изписва по лекарско предписание.

регистъра на лекарствените продукти, регистрирани в българия вижте тук>>>